现已证明,Ν,Ο-羧甲基壳聚糖和蔗糖八硫酸酯钠或钾盐的组合具有亲水性的协同作用,以两者为活性成分的外用组合物,可以有效地吸收和保留水分,减缓经表皮的水分流失,维持和恢复皮肤的水平衡。本发明的组合物特别适用于儿科和老年病领域。该组合物中蔗糖八硫酸脂钠或钾盐表现出较高的水溶性,并且没有局部或全身毒性。蔗糖八硫酸酯钠/钾盐在市场上很容易买到。目前国内已有艾伟拓公司的蔗糖八硫酸酯钠和蔗糖八硫酸酯钾上市,并计划于CDE登记。作为伊立替康脂质体Onivyde®的用辅料.河南大批量蔗糖八硫酸酯钾规模生产
蔗糖八硫酸酯X盐是一种伊立替康脂质体用辅料,蔗糖八硫酸酯X盐,为白色固体粉末。英文名:SucroseoctasulfateX,分子式:C12H14X8O35S8。目前国内已有艾伟拓公司的蔗糖八硫酸酯钠和蔗糖八硫酸酯钾上市。该化合物的铝盐,也就是硫糖铝,早期一直应用在疗溃疡为主的药物中。随着盐酸伊立替康脂质体Onivyde在美国于2015年获批上市,让中国台湾智擎公司一举成名。同时也给我们带来了一个新的脂质体辅料——蔗糖八硫酸酯X盐。使用蔗糖八硫酸盐使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载。这使蔗糖八硫酸酯X盐的应用更加受到重视。有文献报道蔗糖八硫酸酯铜盐和银盐具有很好的抗消作用。本文对蔗糖八硫酸酯X盐的应用进行介绍。上海大批量蔗糖八硫酸酯钾价格Onivyde®,由中国台湾智擎公司研制,是由华人团队开发并成功在美国上市的脂质体药品。
“3-3”超级复合体的主体本质上是由NEO1和NET1之间的相互作用形成的。NET1是细长的且刚性的分子,使得与两个相邻NEO1分子接触,以弥合超复合物。冷冻电镜结果显示,有四个N连接上蔗糖,另外有四个位置通过非共价连接了八硫酸酯盐(SOS)分子,蔗糖八硫酸酯协助确认三元聚合物超级复合体比例。NET1和RGMB分子形成非常小的相互作用,同时也未观察到NET1与溶液中RGMA以及RGMB的相互作用。这也表明了NET1-NEO1相互作用是形成“3-3“超级复合体的驱动力。
除中国台湾智擎公司研制的伊立替康脂质体Onivyde®,采用蔗糖八硫酸盐梯度载药外,国内也有一些采用蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制备脂质体的文献报道。举例如下:黄微崴等以蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,以阳离子交换树脂分离脂质体与游离药物,包封率高达95%,粒径为129.5nm。王栋海等采用蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制备酒石酸长春瑞滨脂质体,并考察了聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)的量对瘤抑制的影响。结果表明,3种方脂质体的体外特性基本一致,且4℃条件下放置6个月,各样品主要质量指标均未发生著变化;以酒石酸长春瑞滨注射液为对照,3种脂质体对裸鼠SW620移植瘤的生长抑制结果表明,PEG2000-DSPE含量由高至低的各脂质体组抑瘤率分别为52.8%、72.1%和61.8%,酒石酸长春瑞滨注射液组抑瘤率 47%。以我辛勤努力供应优良辅料; 提升药品质量保障人民健康!
基于以上机理,蔗糖八硫酸盐 (SOS) 在糖尿病足疗中作为新型敷料得以应用,新多中心临床实验也出现了以改善神经性缺血性溃疡为主的蔗糖八硫酸盐敷料的疗方法。糖尿病足溃疡(diabetic foot ulcer,DFU)是糖尿病患者常见、昂贵且严重的并发症,在2型糖尿病患者中更为普遍,患有 DFU 的糖尿病患者残疾或死亡的风险更高,导致患者生活质量恶化,相关护理费用急剧增加。在我国,50岁以上的糖尿病患者DFU的发病率达8.1%,年死亡率高达11%。AVT分子式:C12H14K8O35S8.青海登记号蔗糖八硫酸酯钾大批量采购
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由于伊立替康的化学结构会跟据环境pH情况在内酯型和开环型的羧酸盐形态间相互转变,两种形式呈动态平衡。其在酸性条件下为内酯形式,而在生理条件下(pH 7.4)会转变为羧酸盐形式。但内酯环却是伊立替康发挥抗肿活性的必需结构,因此开发其脂质体制剂需找寻合适的方法来稳定其结构中的活性部位--内酯环。Onivyde® 采用蔗糖八硫酸盐梯度载药,使得伊立替康在弱酸性内水相中以沉淀形式被稳定包载。AVT艾伟拓(上海)医药科技有限公司河南大批量蔗糖八硫酸酯钾规模生产
【关于我们】艾伟拓(上海)医药科技有限公司AVT.是国内一家专营磷脂类药用辅料的科技公司,旗下产品覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等细分领域,并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇等相关辅料产品。A.V.T.专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系,是国内药企、高校、研究所等单位主要磷脂供应商。
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