蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8为结构的一组化合物(左图),其中X可表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯铝盐 早应用在疗溃疡的药物中,并在疗和预防化疗引起的口腔炎起重要作用。2015年,随着中国台湾智擎公司的伊立替康脂质体(右图)在美国的上市,脂质体行业又添加了一个新的品种,蔗糖硫酸酯作为一个新型辅料进入药界同仁的眼帘。2016年伊立替康脂质体被FDA批准用以疗转移性胰腺 ,是蔗糖八硫酸酯盐典型的应用案例。AVT艾伟拓(上海)医药科技有限公司蔗糖八硫酸酯钾熔点>230℃.河北辅料蔗糖八硫酸酯钾实验室采购
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Onivyde相信大家都不会太过陌生,但你知道为何Onivyde使用蔗糖八硫酸酯钠梯度吗?本篇文章AVT小编就来给大家详细解读一下!伊立替康的内酯环结构易水解,在pH>6条件下发生开环反应转变为羧酸盐型。而血清蛋白优先与羧酸盐络合使得平衡快速偏向活性低的开环型,造成有效内酯型比例过低。这一反应达到平衡时,羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。然而羧酸盐型的伊立替康药理活性低,毒性更强,因此选用强酸弱碱盐做梯度以形成弱酸性内水相环境对伊立替康在体内的稳定及药效十分重要。
蔗糖八硫酸酯的很多盐类具有生理活性。我们熟悉的硫糖铝就是蔗糖八硫酸酯的碱式铝盐,是一种胃黏膜保护剂,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。同时,蔗糖硫酸酯铝能吸附胃蛋白酶,抑制该酶分解蛋白质。另有报道蔗糖八硫酸酯铝可作为皮肤调理剂。蔗糖八硫酸酯铜盐和银盐可制成外用软膏,具有很好的抗消作用。例如陈爽等以蔗糖为主要原料,通过硫酸酯化、中和及银离子交换,制备得到蔗糖八硫酸酯银,并以其为基本抗材料制成蔗糖八硫酸酯银软膏。动物实验表明,该软膏具有很好的促进受损皮肤愈合作用;同时,对大鼠和家兔正常及破损皮肤均无任何刺激性和过敏性反应,是一种优良的无毒害色环保医用抗消外用软膏。杨雷,以蔗糖为原料,设计合成了三种以蔗糖硫酸酯为载体,分别含有银、铜或银与铜离子的复合抗菌剂,革兰氏菌抑制活性试验表明其对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌和普通变形杆菌均具有良好的抑制活性,抑制作用明显优于市售的抗药品磺胺嘧啶银。此外,将此三种蔗糖硫酸酯金属盐与洗衣液、洗洁精等洗化用品复配,生产的洗涤产品具有更高抗能力;制备的新型抗消外用软膏具有促进破损皮肤及烫伤皮肤愈合功效。Onivyde®,由中国台湾智擎公司研制,是由华人团队开发并成功在美国上市的脂质体药品。
该研究团队的研究表明,NET1可以沉默RGMA介导的 系统生长锥塌陷,需要NEO1,RGMA和RGMB抑制NET1对神经细胞迁移的积极作用。NET1介导的神经细胞迁移在体外以剂量依赖性方式被RGMA抑制。这些数据表明NET1和RGMA和RGMB在功能上相互作用,并且它们的同时呈现导致其下游效应的相互沉默,这与三元复合物起到沉默受体信号传导的作用一致。该实验也拓宽了蔗糖八硫酸酯盐的应用范围,在制备冷冻电镜样品或蛋白质修饰中均存在一定的应用价值。由于其独特的负电性,可以在蛋白表面寻找可能的结合位点,并且通过分子量变化,进而确定多聚体蛋白质的组成,确定蛋白质复合物的各组分比例,为探索蛋白间的相互作用提供可能。同时提供海藻糖、蔗糖、透明质酸钠等注射剂辅料,是国内药企、高校、研究所等单位主要辅料供应商。登记号蔗糖八硫酸酯钾生产厂家
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Onivyde®常见副作用有:腹泻、乏力、呕吐、恶心、食欲减退、口腔炎和发热。同时也有发现 细胞(淋巴细胞和中性粒细胞)的减少。疗导致患者死亡的原因主要是中性粒细胞减少引发的败血症。脂质体是复杂注射剂,了解方对于一个产品的成功仿制只是第一步。Onivyde®所用磷脂辅料DSPC、胆固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯X盐我司均完成/计划完成CDE和DMF登记,愿与大家共同努力,一同克服重重壁垒 终实现Onivyde的顺利产业化。更多蔗糖八硫酸酯盐相关资讯,敬请关注艾伟拓(上海)医药科技有限公司!河北辅料蔗糖八硫酸酯钾实验室采购
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