蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8为结构的一组化合物(下图)，其中X可表K、Na、Al 、Ag等元素。在脂质体中，蔗糖八硫酸酯盐主要应用于伊立替康脂质体中，使用蔗糖八硫酸盐可使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载，提高药物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作为体内活性物质，它可以活内或纤维细胞生长因子，产生一系列生理学效应。此外，蔗糖八硫酸钾盐也已被证实可通过钾盐降低基质金属蛋白酶MMP活性，稳定生长因子，防止其被MMP降解从而减少伤口愈合时间。基于以上机理，蔗糖八硫酸盐 (SOS) 在糖尿病足疗中作为新型敷料得以应用，新多中心临床实验也出现了以改善神经性缺血性溃疡为主的蔗糖八硫酸盐敷料的疗方法。糖尿病足溃疡是糖尿病患者常见、昂贵且严重的并发症，在2型糖尿病患者中更为普遍。辽宁有登记号蔗糖八硫酸酯钾规模生产
伊立替康的内酯环结构易水解，在pH>6条件下发生开环反应转变为羧酸盐型。而血清蛋白优先与羧酸盐络合使得平衡快速偏向活性低的开环型，造成有效内酯型比例过低。这一反应达到平衡时，羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。然而羧酸盐型的伊立替康药理活性低，毒性更强，因此选用强酸弱碱盐做梯度以形成弱酸性内水相环境对伊立替康在体内的稳定及药效十分重要。有部分企业在做仿制时采用硫酸铵梯度。硫酸铵也可形成符合条件的弱酸性内水腔环境，但实验发现，其与伊立替康形成的伊立替康硫酸盐在体内外释放较快，滞留以及包载稳定性不如药物与蔗糖八硫酸酯形成的复合物。早在HermesBiosci公司开发产品时就已报道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺盐可高效率/高药脂比的包载伊立替康（>800g/mol磷脂）并维持其在脂质体内部的稳定。这是因为蔗糖八硫酸酯部分具有高价负电性，三乙胺部分具有空间位阻，能够降低药物被水解的概率，延长药物体内半衰期至56.8小时。而硫酸铵只能提供弱酸性环境并不能实现以上作用。另有实验表明使用蔗糖八硫酸酯盐载药，药物治疗指数、生物利用度、释放及药时曲线等体内行为都有改善，因此Onivyde选择其作为梯度载药法。辽宁辅料蔗糖八硫酸酯钾药用采购蔗糖八硫酸酯钾溶解性≥100mg/mL(H2O).
蔗糖八硫酸酯的很多盐类具有生理活性。我们熟悉的硫糖铝就是蔗糖八硫酸酯的碱式铝盐，是一种胃黏膜保护剂，具有保护溃疡面，促进溃疡愈合的作用。同时，蔗糖硫酸酯铝能吸附胃蛋白酶，抑制该酶分解蛋白质。另有报道蔗糖八硫酸酯铝可作为皮肤调理剂。蔗糖八硫酸酯铜盐和银盐可制成外用软膏，具有很好的抗消作用。例如陈爽等以蔗糖为主要原料，通过硫酸酯化、中和及银离子交换，制备得到蔗糖八硫酸酯银，并以其为基本抗材料制成蔗糖八硫酸酯银软膏。动物实验表明，该软膏具有很好的促进受损皮肤愈合作用；同时，对大鼠和家兔正常及破损皮肤均无任何刺激性和过敏性反应，是一种优良的无毒害色环保医用抗消外用软膏。杨雷，以蔗糖为原料，设计合成了三种以蔗糖硫酸酯为载体，分别含有银、铜或银与铜离子的复合抗菌剂，革兰氏菌抑制活性试验表明其对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌和普通变形杆菌均具有良好的抑制活性，抑制作用明显优于市售的抗药品磺胺嘧啶银。此外，将此三种蔗糖硫酸酯金属盐与洗衣液、洗洁精等洗化用品复配，生产的洗涤产品具有更高抗能力；制备的新型抗消外用软膏具有促进破损皮肤及烫伤皮肤愈合功效。
有部分企业在做仿制时采用硫酸铵梯度。硫酸铵也可形成符合条件的弱酸性内水腔环境，但实验发现，其与伊立替康形成的伊立替康硫酸盐在体内外释放较快，滞留以及包载稳定性不如药物与蔗糖八硫酸酯形成的复合物。早在HermesBiosci公司开发产品时就已报道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺盐可高效率/高药脂比的包载伊立替康（>800g/mol磷脂）并维持其在脂质体内部的稳定。这是因为蔗糖八硫酸酯部分具有高价负电性，三乙胺部分具有空间位阻，能够降低药物被水解的概率，延长药物体内半衰期至56.8小时。而硫酸铵只能提供弱酸性环境并不能实现以上作用。但说到它们的应用你们应该都不会陌生，那就是伊立替康脂质体Onivyde®。
AVT注册服务起始于2007年，十余年的药用原辅料注册经验。有着深厚的底蕴，熟悉各种法规且有行动迅速的团队为客户提供精细化的定制服务。
【关于我们】艾伟拓(上海)医药科技有限公司AVT.是国内一家专营磷脂类**药用辅料的科技公司，旗下产品覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等细分领域，并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇等相关辅料产品。A.V.T.专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系，是国内**药企、高校、研究所等单位主要磷脂供应商。【合作品牌】我们的合作品牌包括日本丘比(kewpie)株式会社、日本精化(NFC)株式会社、瑞士CordenPharma等**厂商，是相应品牌在中国的代理商，全权负责中国境内的产品销售及技术支持与售后服务。 同时提供海藻糖、蔗糖、透明质酸钠等注射剂辅料，是国内药企、高校、研究所等单位主要辅料供应商。宁夏药用辅料蔗糖八硫酸酯钾医院采购
分子式：C12H14K8O35S8.辽宁有登记号蔗糖八硫酸酯钾规模生产
蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8为结构的一组化合物(左图),其中X可表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯铝盐 早应用在疗溃疡的药物中，并在疗和预防化疗引起的口腔炎起重要作用。 近的研究发明了一种以蔗糖八硫酸酯钠或钾盐和N,O-羧甲基壳聚糖（NOCMC）作为活性成分的外用组合物，该组合物可用于维持和恢复皮肤的水平衡，并可用于皮肤病学和美容学。2016年伊立替康脂质体被FDA批准用以疗转移性胰腺 ，是蔗糖八硫酸酯盐典型的应用案例。AVT辽宁有登记号蔗糖八硫酸酯钾规模生产
【关于我们】艾伟拓(上海)医药科技有限公司AVT.是国内一家专营磷脂类药用辅料的科技公司，旗下产品覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等细分领域，并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇等相关辅料产品。A.V.T.专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系，是国内药企、高校、研究所等单位主要磷脂供应商。
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