类别:平喘药(antiasthmatic preparations)药理作用: 异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后,其作用只局限于肺部而扩张支气管,并不作用于全身。沙丁胺醇为β2-肾上腺素能受体激动剂,其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终端肺泡的所有平滑肌,并有拮抗支气管收缩的作用。本药中的异丙托溴铵及沙丁胺醇协同作用于肺部毒蕈碱及β2-肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用,疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示,本药的支气管扩张效应优于其单一成分的使用,并且无潜在副作用。添加剂风险:部分产品含乳糖作为添加剂,可能增加龋齿风险。江苏标准干粉吸入器厂家电话

根据剂量和结构,干粉吸入器可分为以下三类:单剂量型**产品:噻托溴铵粉吸入剂(思力华)、天晴速乐。特点:每次使用需装入单剂量胶囊,通过旋转或刺破胶囊释放药物。适用于慢性阻塞性肺疾病的维持***,可避免药物浪费。多剂量型**产品:***替卡松粉吸入剂(舒利迭)。特点:药物以泡罩或箔片形式密封,通过拨动滑动杆释放单次剂量。操作简便,适合长期使用,尤其适用于***患者。储存剂量型**产品:布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)、普米克都保。相城区现代干粉吸入器厂家电话定期检查:定期检查药物的有效期和吸入器的状态,确保其正常工作。

稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给***式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化:生物转化的程度非常小,年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄,从而证明了这一点。噻托溴铵是酯,经非酶方式分解为醇(N-甲基东莨菪醇)和酸(二噻吩羟基乙酸),两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明,一些药物(小于静注剂量的20%)经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明,这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。
c) 患者特异性老年患者:正如所有主要经肾脏排泄的药物一样,老年患者噻托溴铵的肾***率下降(年龄小于58岁COPD患者,***率为326ml/min;年龄大于70岁的COPD患者,***率为163ml/min)。这可能与肾功能下降有关。噻托溴铵吸入后经尿液的排泄由14%(年轻健康志愿者)下降到约 7%(COPD患者),然而,与患者个体之间和个体内变异性(干粉吸入后的AUC0-4增加了43%)相比,COPD患者的血药浓度并没有随年龄的增加而出现***改变肾功能不全患者:与所有其它主要经肾脏排泄的药物相同,肾功能不全时静脉注射或干粉吸入血药浓度均有增加且药物的肾脏***率下降。定期清洁:用干布擦拭吸嘴,勿用水清洗,保持装置干燥。

b) 活性成分的特性吸收:给年轻的健康志愿者吸入干粉后,测得的***生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。分布:该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/Kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。通过旋转底座或垂直操作完成药物充填,主动吸入设计使药物传递与呼吸气流无关,剂量更准确。常熟质量干粉吸入器加盟连锁店
这种吸入器通常是一个小型的气雾剂,使用时需要配合吸气,能够精确控制每次吸入的药物剂量。江苏标准干粉吸入器厂家电话
这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续 24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。毒理研究生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg /d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的 360倍),增加植入后的丢失。江苏标准干粉吸入器厂家电话
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吸入器是一种用于将药物直接送入呼吸道的医疗设备,常用于******、慢性阻塞性肺病(COPD)等呼吸系统疾病。吸入器的主要类型包括:定量吸入器(MDI):这种吸入器通常是一个小型的气雾剂,使用时需要配合吸气,能够精确控制每次吸入的药物剂量。干粉吸入器(DPI):这种吸入器通过吸入空气来***药物,药物以干粉形式存在,使用时需要用力吸气。雾化器:将液体药物转化为细小的雾状颗粒,患者通过面罩或嘴巴吸入,适合于小孩或重症患者。吸气要求高:需快速深吸气(流速≥30L/min),4岁以下儿童或吸气力量不足者可能难以使用。姑苏区现代干粉吸入器专卖店储存剂量型:配备剂量指示窗,可连续使用30天(如都保、准纳...