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这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续 24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。毒理研究生殖毒性：大鼠吸入剂量达1.689mg/kg /d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍），对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍），有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用；兔吸入剂量达0.4mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的 360倍），增加植入后的丢失。沙丁胺醇（万托林）、布地奈德（普米克都保）。江苏质量干粉吸入器客服电话

b) 活性成分的特性吸收：给年轻的健康志愿者吸入干粉后，测得的***生物利用度为19.5%，提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构（四价铵化合物）和体外试验结果可以推测，噻托溴铵在胃肠道吸收差（10-15%）。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。分布：该药与血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/Kg。在稳态时，COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。太仓名优干粉吸入器厂家电话便携性：通常体积小，易于携带，适合日常使用。

内克塔***公司/辉瑞公司/安万特公司的胰岛素吸入剂Exubera已在2006年被美国FDA批准上市，这是大分子药物非注射给药的一个**。 Exubera是包装在泡囊中的白色粉末，每个单剂量包装含1毫克或3毫克的胰岛素，同时***中还含有枸橼酸钠、甘露醇和氢氧化钠等成分。使用时将泡囊装入吸入器中，按下按钮后泡囊破裂，胰岛素细粉分散成为气溶胶，由病人自主吸入肺中。1毫克包装胰岛素吸入剂的肺部沉积率达45%，而3毫克包装胰岛素吸入剂的肺部沉积率达25%。贝斯帕克公司(Bespak)新近完成了Exubera释药器具的工业化生产。

通过雾化装置将药物分散为直径1-5μm的微粒沉积于下呼吸道黏膜，*约10%药物进入血液循环，大幅降低全身性副作用 [2-3]。不同装置药物沉积率存在差异：压力定量吸入装置（MDI）约10-15%，干粉吸入装置（DPI）约20-35%，雾化吸入装置可达60%以上 [3]。在支气管******中，吸入糖皮质***联合支气管舒张剂可有效控制气道炎症，替代全身***应用 [1-2]。国际指南（GINA）指出：轻度持续性***：每日低剂量吸入***（如丙酸倍氯米松200-500μg） [1-2]清洁：用纸巾擦干吸嘴，旋紧瓶盖。

使用方法：临用前，取胶囊1粒放入**吸入器的刺孔槽内，用手指揿压按扭，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随着气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出囊壳，并随气流进入呼吸道。成人：一次1粒，一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量，但对中重度肾功能不全患者（CLCR<50ml/min）必须进行密切监控。药代动力学：a) 噻托溴铵是非手性四价铵化合物，在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时，大部分药物沉积在胃肠道，只有少量药物到达靶***肺。下面所述的药代动力学资料许多是用高于推荐***的高剂量得来的。保持清洁：定期清洁吸入器，避免药物残留和细菌滋生。相城区质量干粉吸入器专卖店

定期清洁：用干布擦拭吸嘴，勿用水清洗，保持装置干燥。江苏质量干粉吸入器客服电话

但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的4和80倍），未见这种作用。遗传毒性：本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外 DNA合成试验结果均为阴性。致*性：大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的25倍）104周，雌性小鼠吸入本品剂量达0.145 mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的35倍）83周，雄性小鼠吸入本品剂量达0.002 mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床日推荐剂量的0.5倍）101周，未观察到致*作用。江苏质量干粉吸入器客服电话

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