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内克塔***公司/辉瑞公司/安万特公司的胰岛素吸入剂Exubera已在2006年被美国FDA批准上市，这是大分子药物非注射给药的一个**。 Exubera是包装在泡囊中的白色粉末，每个单剂量包装含1毫克或3毫克的胰岛素，同时***中还含有枸橼酸钠、甘露醇和氢氧化钠等成分。使用时将泡囊装入吸入器中，按下按钮后泡囊破裂，胰岛素细粉分散成为气溶胶，由病人自主吸入肺中。1毫克包装胰岛素吸入剂的肺部沉积率达45%，而3毫克包装胰岛素吸入剂的肺部沉积率达25%。贝斯帕克公司(Bespak)新近完成了Exubera释药器具的工业化生产。避免对着吸嘴呼气：防止药物受潮或喷出。常熟服务干粉吸入器专卖店

②③一手拿都保，另一手握住底盖，先向右转到底再向左转到底，听到“咔” 一声，即完成一次剂量的充填。④⑤吸入之前，先轻轻地呼出一口气（勿对吸嘴吹气），将吸嘴含于口中，并深深地吸口气，即完成一次吸入动作。吸药后约屏气 5～10秒。⑥用完后将瓶盖盖紧。10分钟后漱口。准纳器的使用方法：①一手握住准纳器外壳，另一手拇指向外推动准纳器的滑动杆直至发出咔哒声，表明准纳器已做好吸药的准备。②握住准纳器并使远离嘴，在保证平稳呼吸的前提下，尽量呼气。③将吸嘴放入口中，深深地平稳地吸气，将药物吸入口中，屏气约10秒钟。④拿出准纳器，缓慢恢复呼气，关闭准纳器（听到咔哒声表示关闭）。张家港特色干粉吸入器销售方法充填药物：一手握吸入器，另一手旋转底盖至听到“咔嗒”声，完成单次剂量充填。

使用流程包含四个**步骤：1.装置准备：旋松瓶盖/推动滑动杆至声响（准纳器） [2-3]2.呼气预备：深呼气避开吸嘴 [2-3]3.吸入动作：含住吸嘴快速深吸（流速≥30L/min） [3] [7]4.屏气结束：保持5-10秒屏气后清水漱口 [2-3]典型错误包括吸嘴含接不严密（发生率51%）、未屏气（32%）及吸气力量不足（29%） [1] [7]。使用后擦拭吸嘴，禁止水洗装置内部 [2] [6]胶囊型装置需防潮防晒 [6]装置切换时需重新培训吸入技术 [4]重度慢阻肺患者优先选择低阻力装置 [4]

b) 活性成分的特性吸收：给年轻的健康志愿者吸入干粉后，测得的***生物利用度为19.5%，提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构（四价铵化合物）和体外试验结果可以推测，噻托溴铵在胃肠道吸收差（10-15%）。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。分布：该药与血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/Kg。在稳态时，COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。通过旋转底座或垂直操作完成药物充填，主动吸入设计使药物传递与呼吸气流无关，剂量更准确。

这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续 24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。毒理研究生殖毒性：大鼠吸入剂量达1.689mg/kg /d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍），对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍），有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用；兔吸入剂量达0.4mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的 360倍），增加植入后的丢失。添加剂风险：部分产品含乳糖作为添加剂，可能增加龋齿风险。吴江区本地干粉吸入器工厂直销

操作简便：无需按压或协调吸气与按压动作，适合老年人和儿童。常熟服务干粉吸入器专卖店

干粉吸入剂 干粉吸入剂的主要优势在于不需要使用抛射剂，并且预装的药物干燥粉末稳定性好等。近10年来，除粉末吸入装置日益增多外，其品种也从单一的******药向***(如妥布霉素)、生物技术药物及基因药物发展，并有多种复方粉雾剂上市，如伯克纳(丙酸倍氯米松)和色甘酸钠复方粉雾剂、***和丙酸氟替卡松复方粉雾剂等。国外正在研发的肺部胰岛素给药干粉吸入剂有：安万特公司/礼来公司的AIR肺部释药产品，Aradigm公司/Novo Nordisk公司的AERx肺部释药产品，Kos制药公司的胰岛素吸入剂，Baxter公司的ProMaxx胰岛素微球肺部吸入剂，百时美施贵宝公司和 Qdose公司的胰岛素吸入剂等。常熟服务干粉吸入器专卖店

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