伊立替康**早上市的制剂是盐酸伊立替康注射液,在实际使用的过程中,该剂型逐渐暴露出一个问题:伊立替康的内酯环结构易水解,在pH>6条件下平衡快速向羧酸盐型方向转化。羧酸盐型的伊立替康药理活性低,毒性更强。生理条件(pH 7.4)下,由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的内酯型比例过低,达到平衡时,“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。
q中包裹的伊立替康以有效的内酯型为主,这也意味着伊立替康脂质体内水相pH偏酸性(pH6左右)。而众多文献及Onivyde专利文件实施例均表明外水相pH在近中性时更有利于脂质的稳定,Onivyde专利文件的实施例表明外水相pH在7.25左右时脂质长期稳定性比较好。这需要伊立替康脂质体外水相和内水相存在pH差异,同时外水相偏碱性的缓冲对不能在长期储存中进入内水相升高内水相pH,否则内水相中的伊立替康将会转化为“低效高毒”的羧酸盐形式。四、不易穿过脂质膜的羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更适用于伊立替康脂质体而羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)作为一种不易穿过生物膜的缓冲对,可以在稳定脂质体外水相pH为弱碱性的同时,不改变内水相酸性pH,非常适用于伊立替康脂质体。 注射用HEPESCDE已登记登记状态为A。河南供注射用HEPES市场价格

缓冲溶液在生化反应、实验和生产过程中起着重要作用,能够稳定溶液的酸碱度。本文以磷酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液、Tris-HCl缓冲溶液和HEPES缓冲溶液为例,介绍了它们的组成、缓冲原理以及在生物化学中的应用。HEPES缓冲溶液是一种常用的缓冲剂,具有对细胞无毒性、不易穿透生物膜、不参与细胞内生化过程等特点。因此,在生化实验中有广泛的应用。例如,它可用于开放式细胞培养、细胞的长期观察以及RNA或DNA提取试剂盒等实验中。由于其特殊性质,HEPES缓冲溶液是一种适合于在细胞实验中使用的缓冲剂。此外,相关研究表明,使用HEPES溶液作为缓冲液有助于多肽在金纳米粒子表面的偶联反应。这意味着HEPES缓冲溶液可以在纳米生物学研究中发挥重要作用。另外,关于HEPES缓冲溶液对镁生物降解的影响的研究表明,HEPES能够提高镁的生物降解性,并抑制镁不溶盐层的形成。这意味着HEPES缓冲溶液可以在镁合金相关研究中发挥重要的作用。总之,HEPES缓冲溶液在生化实验、纳米生物学研究和镁合金研究等方面有广泛的应用,由于其特殊的性质和优势,在科学研究和实验中扮演着重要角色。云南采购HEPES医院采购注射用HEPES国产缓冲液CDE已登记状态为A。

与其他的缓冲体系相比,HEPES突出的优势有以下几点:
1. pKa 和 buffer 比较稳定,随温度的变化很小。
2. HEPES 的缓冲能力不会与受其他离子的影响,同时HEPES本身也不会对其他离子的功能造成影,HEPES拥有性质稳定性。
3. 细胞培养基中pH的稳定性主要依靠培养基中的碳酸氢盐和5%的CO2共同维持。当细胞处于开放环境时,二氧化碳的弥散会导致pH上升脱离生理pH范围。可是添加HEPES缓冲对的培养基则不存在这方面问题。
4. HEPES不干扰细胞内的生化反应因为它不易穿过生物膜,因此它更适用于伊立替康脂质体。
HEPES缓冲体系在生物化学和细胞生物学研究中扮演着至关重要的角色。以下是对HEPES缓冲体系的详细介绍:工作原理HEPES的工作原理是通过吸收或释放氢离子来调节溶液的pH值。在生理pH范围内,HEPES主要以未离解的分子形式存在,即“非离子”状态。当溶液中的氢离子浓度增加时,HEPES会吸收氢离子并转化为带负电荷的离子形式;反之,当溶液中的氢离子浓度降低时,HEPES会释放氢离子并转化为带正电荷的离子形式。这种转化过程使得HEPES能够在不同的pH条件下维持溶液的稳定。注射用HEPES国产缓冲液CDE已登记企业询价。

HEPES的化学结构与基本特性HEPES是一种两性离子缓冲剂,化学式为C8H18N2O4S,分子量238.3 g/mol。其结构由哌嗪环和乙磺酸基团组成,pKa值为7.5(25℃),在pH 6.8-8.2范围内具有优异的缓冲能力。作为Good's缓冲液家族成员,HEPES对细胞无毒性,且不与金属离子螯合,适合含金属离子的实验体系。其水溶性(>1 M)和低渗透压特性使其成为细胞培养的理想选择。HEPES的缓冲能力在4-37℃范围内变化<10%,优于Tris缓冲液。但高温(>50℃)会导致降解,需避免高压灭菌。HEPES溶液在光照下会生成过氧化物,需避光保存于4℃。使用前建议通过0.22 μm滤膜除菌,并检测过氧化物含量(如硫代硫酸钠滴定法)。注射用HEPES CDE已登记登记状态为A;江苏辅料HEPES现货
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用途细胞培养:HEPES在细胞培养中发挥着重要作用,能够维持培养液的pH稳定,提高细胞存活率。特别适用于长时间培养、开放环境培养以及对pH变化敏感的细胞系。生物和生化研究:由于HEPES具有稳定的pH控制能力和广泛的应用范围,它还被用于大多数金属离子的研究、环境和生物学研究、阳离子交换色谱中的缓冲液和洗脱液、植物研究、凝胶电泳中的缓冲液、电穿孔的缓冲液等。其他应用:此外,HEPES还用于哺乳动物细胞培养、体外受精和胚胎培养的缓冲液、二辛可宁酸(BCA)分析以及一些软骨两栖动物的研究等。河南供注射用HEPES市场价格