羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)作为一种不易穿过生物膜的缓冲对,可以在稳定脂质体外水相pH为弱碱性的同时,不改变内水相酸性pH,非常适用于伊立替康脂质体。上述内外水相pH差异的问题,在EMA审评报告讨论部分也有体现。EMA审评报告中提到,伊立替康脂质体药物开发的重点是:选择用于活***物负载的比较好抗衡离子选择DSPC与脂质膜的胆固醇成分的比较好比例,这会影响其物理性质和保留活性物质的能力在脂质体中选择脂质体双层的MPEG-2000-DSPE组分,其存在于表面提供空间屏障以避免脂质体聚集选择能够保持比较好pH范围的适当缓冲液输液用浓缩液将缓冲液的选择单列一条,可见其对伊立替康脂质体制剂的重要程度。国内艾伟拓稳定供货注射级HEPES!北京HEPES批量

与其他的缓冲体系相比,HEPES突出的优势有以下几点:
1. pKa 和 buffer 比较稳定,随温度的变化很小。
2. HEPES 的缓冲能力不会与受其他离子的影响,同时HEPES本身也不会对其他离子的功能造成影,HEPES拥有性质稳定性。
3. 细胞培养基中pH的稳定性主要依靠培养基中的碳酸氢盐和5%的CO2共同维持。当细胞处于开放环境时,二氧化碳的弥散会导致pH上升脱离生理pH范围。可是添加HEPES缓冲对的培养基则不存在这方面问题。
4. HEPES不干扰细胞内的生化反应因为它不易穿过生物膜,因此它更适用于伊立替康脂质体。 江苏高纯HEPES批发注射用HEPES国产缓冲液CDE已登记。

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4. 在电生理实验中的关键作用HEPES常用于膜片钳实验,其低离子强度特性可减少电流噪声。建议与NaCl、KCl等电解质配合使用,终浓度不超过20 mM以避免膜电位干扰。5. 蛋白质纯化中的缓冲选择HEPES缓冲液(pH 7.5)适用于离子交换层析,因其不与His标签蛋白竞争结合镍柱。但需避免与EDTA联用,以防金属离子沉淀。光敏感性与储存条件HEPES溶液在光照下会生成过氧化物,需避光保存于4℃。使用前建议通过0.22 μm滤膜除菌,并检测过氧化物含量(如硫代硫酸钠滴定法)。注射用HEPES缓冲液中美双报企业采购;

HEPES的化学结构与基本特性HEPES是一种两性离子缓冲剂,化学式为C8H18N2O4S,分子量238.3 g/mol。其pKa值为7.5(25℃),在pH 6.8-8.2范围内具有优异的缓冲能力。作为Good's缓冲液家族成员,HEPES对细胞无毒性,且不与金属离子螯合,适合含金属离子的实验体系。其水溶性(>1 M)和低渗透压特性使其成为细胞培养的理想选择。艾伟拓HEPES现已登记且状态为A,欢迎采购!HEPES在细胞培养中的应用HEPES***用于哺乳动物细胞培养,尤其在CO2培养箱外操作时(如显微镜观察),可替代碳酸氢盐缓冲系统。推荐浓度为10-25 mM,过高浓度可能抑制细胞生长。需注意HEPES对光敏感,需避光保存。注射用HEPES国产缓冲液CDE已登记实验室询价。黑龙江高纯HEPES批发
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伊立替康在制剂中易受pH影响,容易转化为羧酸盐型,而这种形式的药理活性较低,毒性更强,因此需要尽可能保持有效的内酯型。同时,脂质体制剂对于内外水相的pH差异也提出了一定的要求,需要保持外水相稍碱性,同时内水相保持酸性。在这种情况下,选择合适的缓冲剂尤为重要。羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)因不易穿过生物膜,可以稳定脂质体外水相的pH为弱碱性,同时不改变内水相的酸性pH,因此非常适用于伊立替康脂质体。在制剂研发中,需要考虑到伊立替康的化学性质、脂质体制剂的特点以及合适的缓冲系统,以保证制剂的稳定性和药效。因此,通过科学的配方设计和严格的制备工艺,有望解决伊立替康在制剂中的稳定性问题,从而保障药物的疗效和安全性。北京HEPES批量