企业商机
医药中间体基本参数
  • 品牌
  • 同顺生物
医药中间体企业商机

2-乙酰氧基-5-(2-溴乙酰基)苄基乙酸酯(CAS:24085-07-2)作为某些药物合成路径中的关键中间体,其分子结构与反应活性直接决定了药物的光学纯度与生物利用度。该化合物分子式为C₁₃H₁₃BrO₅,分子量329.14,熔点未明确但沸点达428.7±45.0°C,显示其热稳定性较高。其重要结构包含两个乙酰氧基保护基团和一个溴乙酰基侧链,前者可防止酚羟基在合成过程中被氧化,后者则作为活性位点参与后续的取代反应。例如,在某些药物的工业化制备中,该中间体需先与2-甲氧基丙烯在四氢呋喃中发生环化反应,生成含溴代酮结构的中间产物,再通过氮源物(如α-苯乙基胺)的催化胺化,经甲酸铵/钯碳催化转移氢化脱苄基,转化为某些药物的重要骨架。这一过程中,溴乙酰基的定位作用确保了手性中心的正确构建,而乙酰氧基的保护则避免了副反应的发生。据数据显示,采用该中间体的合成路线收率可达45%以上,纯度超过98%,明显优于传统方法中二苄胺作为氮源物的工艺,后者因成本高、步骤复杂且易产生杂质而逐渐被淘汰。医药中间体的定制化生产成为行业发展的重要方向。紫杉醇侧链盐酸盐(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸盐酸盐供货报价

紫杉醇侧链盐酸盐(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸盐酸盐供货报价,医药中间体

3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺(CAS:641571-11-1)作为抗疾病药物尼洛替尼的关键中间体,其化学结构与合成工艺直接决定了下游药物的质量与疗效。该化合物分子式为C₁₁H₁₀F₃N₃,分子量241.21,由苯环、三氟甲基(-CF₃)、4-甲基咪唑基团及氨基(-NH₂)构成。其中,三氟甲基的强吸电子效应明显提升了苯环的电子云密度,增强了其与咪唑环的共轭稳定性;而4-甲基取代的咪唑环则通过空间位阻效应优化了分子构象,使其更易与尼洛替尼的后续合成步骤兼容。在合成工艺上,主流路线采用3-碘-5-三氟甲基苯胺与4-甲基咪唑的偶联反应,需严格控制反应温度(80-100℃)与催化剂用量(如碘化亚铜、L-脯氨酸),以避免副产物生成。通过优化反应溶剂(二甲基甲酰胺与水的混合体系),将产率从65%提升至82%,纯度达99.2%(HPLC检测),明显降低了生产成本。此外,该中间体的熔点(124-126℃)与沸点(379.8℃)参数为其纯度鉴定提供了关键依据,确保了其在尼洛替尼合成中的稳定性。杭州5-氟-2-甲氧基-3-吡啶甲醛医药中间体在CAR-T疗法研发中占据重要地位。

紫杉醇侧链盐酸盐(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸盐酸盐供货报价,医药中间体

从合成工艺角度看,4-溴-2-甲基-1H-茚的制备需兼顾反应效率与区域选择性。传统方法以茚环衍生物为原料,通过溴化反应引入溴原子,再经甲基化步骤完成结构修饰。例如,以未取代的1H-茚为起始物,在FeBr₃催化下与溴素发生亲电取代反应,可高选择性地获得4-溴-1H-茚,随后通过Friedel-Crafts烷基化反应,在酸性条件(如AlCl₃/CH₂Cl₂体系)下与碘甲烷反应,将甲基引入茚环的2位。该路线总收率可达65%-72%,但需严格控制反应温度以避免多溴代副产物的生成。近年来,过渡金属催化的C-H键活化策略为合成提供了新思路,例如钯催化下茚环的β-位C-H溴化反应,可绕过预功能化步骤直接构建目标分子,但催化剂成本与反应条件优化仍是产业化瓶颈。

(R)-(-)-1-(4-溴苯基)乙胺(CAS号:45791-36-4)作为一种具有明确立体构型的手性胺类化合物,在有机合成和药物研发领域占据重要地位。其分子式为C₈H₁₀BrN,分子量精确至200.08,常温下呈现无色透明液体形态,熔点为-25℃,沸点在30mmHg压力下为140-145℃,密度1.39g/cm³(20℃),折射率1.566,比旋光度达+20.5°(甲醇溶液,C=3%)。该化合物对空气敏感,需在惰性气体保护下于2-8℃低温环境中储存,以避免氧化或分解。其手性中心位于α-碳原子,通过立体选择性合成可获得高对映体过量值(ee值),例如采用R-扁桃酸为手性配体,经异丙醇/乙醇混合溶剂中的成盐结晶法,可实现98%以上的ee值,这一特性使其成为不对称合成中构建手性骨架的关键中间体。医药中间体研发过程中的技术保护重要,保障企业创新成果权益。

紫杉醇侧链盐酸盐(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸盐酸盐供货报价,医药中间体

硼替佐米-N-1(Bortezomib-N-1,CAS:205393-22-2)作为硼替佐米合成路径中的关键中间体,其化学本质为蒎烷二醇酯类衍生物,分子式C₂₉H₃₉BN₄O₄,分子量518.46,熔点75-83°C,常温下呈淡黄色至黄色固体。该物质通过将硼酸基团与蒎烷二醇骨架结合,形成稳定的硼酯结构,在药物合成中承担双重角色:既是硼替佐米活性分子的前体,也是控制合成反应选择性的关键节点。其结构中的吡嗪酰胺基团与苯丙氨酸侧链通过肽键连接,形成与靶点26S蛋白酶体结合所需的精确空间构型,而蒎烷二醇基团则作为保护基团,在合成后期通过选择性水解释放活性硼酸,生成具有抗疾病活性的硼替佐米。在工艺优化中,该中间体的制备需严格控制缩合反应条件,例如在-10~0°C低温下使用缩合试剂,可有效抑制副产物生成,使杂质含量降低35%以上,同时通过调整反应时间,可确保中间体纯度稳定在98%以上,为后续成盐反应提供高质量原料。连续流化学技术正在重塑医药中间体的绿色制造模式。贵州(4-溴苯基)乙胺

医药中间体在抗抑郁药物研发中发挥重要作用。紫杉醇侧链盐酸盐(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸盐酸盐供货报价

4-溴-2-甲基-1H-茚(CAS:328085-65-0)作为一种具有独特结构的溴代甲基茚类化合物,在有机合成和材料科学领域展现出重要价值。其分子式为C₁₀H₉Br,分子量209.08,白色至类白色固体形态,密度1.432±0.06 g/cm³,沸点104-108℃(5 Torr压力下),折射率1.607,这些物理特性使其在溶剂选择、反应条件控制中具有明确的应用边界。作为医药中间体,该化合物常用于构建含茚环结构的药物分子骨架,例如在抗疾病药物研发中,其溴代位点可通过Suzuki偶联、Heck反应等过渡金属催化反应引入芳基或烯基基团,形成具有生物活性的多环芳烃衍生物。在材料科学领域,4-溴-2-甲基-1H-茚作为茂金属催化剂前体,可通过与过渡金属(如钛、锆)配位形成单中心催化剂,用于乙烯、丙烯等α-烯烃的立体定向聚合,生产高附加值的间规聚丙烯或等规聚乙烯。其甲基取代基的空间位阻效应可调节催化剂活性中心的立体环境,从而控制聚合物链的微观结构,这种特性在高级塑料、弹性体材料的工业化生产中具有不可替代的作用。紫杉醇侧链盐酸盐(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸盐酸盐供货报价

与医药中间体相关的文章
湖北7-氟-2-吲哚酮 2025-11-13

在工业生产层面,1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮的规模化制备需严格遵循安全操作规范。该化合物虽非强氧化剂,但其蒸气压在20℃时达0.049Pa,存在挥发性风险,需在惰性气体保护下于室温储存。生产过程中产生的含氮废气需通过碱液喷淋处理,避免氮氧化物(NOx)排放。企业通过优化反应釜设计,采用机械搅拌与回流冷凝装置,使反应物料均匀混合,同时通过蒸馏系统实时分离甲醇,将反应周期从传统24小时缩短至20小时。在质量控制方面,采用HPLC检测纯度,要求主峰面积占比≥99%,并通过GC测定重金属残留(≤10ppm)。该中间体的下游产品开发已延伸至功能材料领域,例如作为共轭聚合物单体,...

与医药中间体相关的问题
与医药中间体相关的热门
信息来源于互联网 本站不为信息真实性负责