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MCE抑制剂激动剂基本参数
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MCE抑制剂激动剂企业商机

PCI-34051是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为10nM。Chloramphenicol是一种口服有效的广谱(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管内皮生长因子(VEGF)和葡萄糖转运蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,终降低VEGF的释放。Chloramphenicol可用于厌氧菌和肺研究。3-TYP是一种选择性的SIRT3抑制剂,IC50值为16nM,比对SIRT1和SIRT2的选择性强,IC50值分别为88nM和92nM。CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的剂。昆山Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二盐酸盐)

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Rhosinhydrochloride是一种有效的,特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂,能特异性的结合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不与Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂,它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用,也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。启东LaduviglusibVancomycin hydrochloride 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。

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Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。

MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号,依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取,MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢,诱导细胞凋亡。例如,MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长,并增强化疗药物的疗效。此外,MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号,抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病(如阿尔茨海默病和帕金森病)常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取,改善线粒体能量代谢,可能对神经细胞具有保护作用。研究表明,MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力,减少钙超载引起的细胞损伤。此外,激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流,改善突触功能,延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段,但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。

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Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂,抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶,ICE)抑制剂,具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂,可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。Fluoxetine (LY-110140 free base) 是选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI)。徐州MCC950 sodium

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂,IC50 值为 3 nM。昆山Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二盐酸盐)

MCE抑制剂(Methylcytosine-bindingprotein2inhibitors)是一类靶向特定生物分子的药物,主要用于调节基因表达和细胞功能。MCE抑制剂通过干扰DNA甲基化过程,影响基因的转录活性,从而在多种生物学过程中发挥重要作用。这些抑制剂在、神经退行性疾病和其他病理状态中显示出潜在的效果。近年来,随着对表观遗传学的深入研究,MCE抑制剂逐渐成为药物开发的热点。研究表明,MCE抑制剂能够通过调节细胞内信号通路,促进细胞的增殖、分化和凋亡等生物学过程,为疾病的提供了新的思路。昆山Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二盐酸盐)

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