MCE抑制剂(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一类针对线粒体钙通道的药物,主要用于调节细胞内钙离子的浓度。尽管MCE抑制剂在基础研究和临床前研究中展现出良好的前景,但其临床应用仍面临挑战。未来的研究需要集中在以下几个方面:首先,深入探讨MCE抑制剂的具体作用机制,以便更好地理解其在不同疾病中的作用;其次,优化药物的化学结构,提高其选择性和生物利用度;***,开展大规模的临床试验,以验证其安全性和有效性。随着对MCE抑制剂研究的深入,预计将为多种疾病的***提供新的策略,推动精细医学的发展。Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂,IC50 值为 3 nM。临海Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二盐酸盐)
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂,抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶,ICE)抑制剂,具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂,可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。绍兴CCCPMCE抑制剂激动剂是一种安全有效的神经系统疾病药物。
Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。
MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号,依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取,MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢,诱导细胞凋亡。例如,MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长,并增强化疗药物的疗效。此外,MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号,抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病(如阿尔茨海默病和帕金森病)常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取,改善线粒体能量代谢,可能对神经细胞具有保护作用。研究表明,MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力,减少钙超载引起的细胞损伤。此外,激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流,改善突触功能,延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段,但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的稳定结晶衍生物,是一种,对革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧细菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯类非易感性和铜绿假单胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究细菌(bacterial)的。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycinhydrochloride还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。泰兴Protein A/G Magnetic Beads (蛋白质A/G磁珠)
CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。临海Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二盐酸盐)
GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂,EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物,也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性,可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。临海Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二盐酸盐)
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体... [详情]
2025-04-22SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70n... [详情]
2025-04-21