MCE抑制剂的作用机制主要是通过干扰线粒体钙通道的功能,减少钙离子向线粒体的转运。线粒体钙通道的活性受到多种因素的调控,包括细胞内外的钙浓度、膜电位以及其他信号分子的影响。当MCE抑制剂与钙通道结合时,会导致通道的关闭,从而阻止钙离子的进入。这种抑制作用不仅影响线粒体的能量生成,还可能改变细胞的代谢途径,进而影响细胞的生长和凋亡。例如,在心肌细胞中,过量的线粒体钙会导致细胞损伤,而MCE抑制剂的应用可以有效降低这种损伤,保护心肌细胞的功能。MCE抑制剂激动剂可以增强神经元的活性和功能。江苏Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)
Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化,增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd为60.5nM,对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白,但不能单独结合GST。上海Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二盐酸盐)MCE抑制剂激动剂可通过调节胆固醇代谢来改善血脂水平。
Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白,参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂,EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbicacid选择性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50为6.5μM。L-Ascorbicacid还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbicacid通过产生活性氧(ROS)和选择性损伤细胞表现出作用。SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分别为50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一种高度选择性的β2adrenergicreceptor拮抗剂,结合β2,β1和β3肾上腺素能受体的Ki值分别为0.7,49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化还原辅助因子,一种阴离子型氧化还原循环原醌。Pyrroloquinolinequinone初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的,也存在于哺乳动物的组织。Pyrroloquinolinequinone是哺乳动物的必需营养素,对免疫功能很重要。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力,但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。
PlatycodinD是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物,为AMPKα的剂,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介导PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,与受体CSF1R结合,参与单核/巨噬细胞的增殖,破骨细胞的诱导,在受损的软骨及骨质疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5nM,对肿瘤细胞HSP90的亲和性比正常细胞高100倍。Tanespimycin消耗细胞内STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin还下调stk38基因表达。CCT020312是选择性的EIF2AK3/PERK的剂。CCT020312可诱导细胞细胞中EIF2A的磷酸化。MCE抑制剂激动剂可能对心血管疾病具有保护作用。淮安Ferrostatin-1(铁抑素-1)
MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的药物。江苏Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)
神经退行性疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病,通常伴随着线粒体功能的下降和细胞内钙稳态的失衡。MCE抑制剂在这些疾病的研究中显示出良好的前景。通过抑制线粒体钙的过度积累,MCE抑制剂能够减轻神经细胞的氧化应激和凋亡,改善神经功能。在小鼠模型中,MCE抑制剂的应用能够改善认知功能,并减缓神经退行性的病变的进程。这些结果为MCE抑制剂作为神经退行性疾病的潜在药物提供了重要的实验依据,未来的临床试验将进一步验证其疗效和安全性。江苏Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体... [详情]
2025-04-22SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70n... [详情]
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