Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白,参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂,EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制剂激动剂还可以用于注意力不集中和多动症等注意力缺陷疾病。仪征MCE激动剂
Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化,增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd为60.5nM,对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白,但不能单独结合GST。5-BrdU (5-溴脱氧尿嘧啶核苷)厂家这些药物通过增加多巴胺水平来改善注意力和专注力。
3-Indolepropionicacid是一个的抗氧化剂,有研究阿尔兹海默症的潜能。Z-DEVD-FMK是一种特异性的不可逆的caspase-3抑制剂,IC50为18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一种不可逆的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK通过靶向UCHL1活性位点对UCHL1进行不可逆地修饰。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一种维生素K,用作一种止血剂,有潜力用于骨质疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一种具有口服活性的维生素A衍生物,常被用于重度的研究,具有活性。
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的稳定结晶衍生物,是一种,对革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧细菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯类非易感性和铜绿假单胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究细菌(bacterial)的。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycinhydrochloride还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。MCE抑制剂激动剂的化学结构多样,为其设计和优化提供了广阔的空间。
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表达,抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂具有潜在的抗瘤活性。湖州Acetaminophen (对乙酰氨基酚)
这种抑制剂能够增强MCE的抑制效果。仪征MCE激动剂
Trastuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体,其以高亲和力与HER2选择性结合。Trastuzumab可用于HER2阳性转移性乳腺和HER2阳性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN对Zn2+具有高亲和力,但对Mg2+和Ca2+具有较低的亲和力。TPEN诱导DNA损伤并增加细胞内ROS的产生。TPEN还抑制细胞增殖并诱导凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine的作用是将长链脂肪酰基辅酶A转运到线粒体中,通过β-氧化降解。L-Carnitine是一种抗氧化剂。L-Carnitine可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。仪征MCE激动剂
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体... [详情]
2025-04-22SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70n... [详情]
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