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MCE抑制剂激动剂基本参数
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MCE抑制剂激动剂企业商机

Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂,其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一种PD-1人源类IgG4抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一种抗反应剂。抑制前列腺素D2产生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫调节作用。Tranilastsodium拮抗血管紧张素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。Benzobicyclon是一种4-HPPD抑制剂和除草剂,与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物,导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 在各种细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。东台XAV-939

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Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化,增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd为60.5nM,对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白,但不能单独结合GST。衢州5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)MCE抑制剂激动剂可以增强神经元的活性和功能。

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Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障,诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker,属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。D-Glucose 诱导细胞迁移体的分泌。

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SB225002是一种有效的选择性CXCR2非肽拮抗剂,抑制125I-IL-8和CXCR2结合的IC50为22nM。Oligomycin是一种抗,是H+-ATP合成酶的抑制剂。Oligomycin断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。Mevastatin(Compactin)是个属于他汀类的HMG-CoA还原酶抑制剂。Mevastatin是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将*细胞阻滞在G0/G1期。Mevastatin还可以增加内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白质水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一种昆虫幼年生长的模拟物,是一种生长调节杀虫剂,通过作为幼年(juvenilehormone)激动剂来显示其对靶生物的毒性。MCE抑制剂激动剂可以减轻神经病变引起的疼痛。东台SP600125

Progesterone是一种类固醇,可调节月经周期,对怀孕很重要。东台XAV-939

肿瘤坏死因子α(TNFalpha)是一种有效的促炎细胞因子。TNFalpha与其受体结合,主要是TNFR1和TNFR2,然后传递信号以实现炎症和细胞死亡等生物学功能。TNFalpha通过TNFR2受体NF-κB通路促进细胞生长、侵袭和转移,但抗TNF-α抗体能显着抑制结肠炎相关(CAC)小鼠的肿瘤发展。TNFalpha作为一种原神经原因子可SAPK/JNK通路,并能够促进神经元替代和脑修复以应对脑损伤。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一种由大肠杆菌表达的重组蛋白,由157个(V77-L233)氨基酸组成。Dimethylfumarate(DMF)是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的Nrf2剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethylfumarate通过GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途径诱导结肠细胞坏死,并诱导细胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多发性硬化症的研究。东台XAV-939

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