AVT核酸递送类关键辅料核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分:膜骨架、阳离子脂质、PEG化脂质、辅助辅料、稳定剂。
核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分:
1、膜骨架组成脂质双分子层膜的主要成分
2、阳离子脂质高效包载核酸药物,提供正电荷,体内转染,pH敏感(可电离型)3、PEG化脂质减少粒子在体内与血浆蛋白的结合,延长体循环时间4、辅助辅料(1)胆固醇,调节膜流动性,提高粒子稳定性(2)助磷脂,维持脂质体微观形态,使溶酶体膜不稳定5、稳定剂具有冻干保护作用,维持脂质体在冻干过程中的结构稳定
阳离子脂质
DLin-MC3-DMA•货号:002006•新型阳离子脂质,是一种可离子化的类脂•具有pH依赖性电荷可变,制备的阳离子脂质体细胞毒性低安全系数高•增加溶酶体的逃逸,转染效率较更高•载药效率较高 核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA为什么备受青睐?黄浦区阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA生产厂家原料
截至目前为止关于纳米脂质体-基因复合物被细胞摄取的机理及复合物在细胞内的转运过程尚未完全阐明。自1987年应用阳离子纳米脂质体转移基因取得成功以来已经过去了34年,有关于阳离子纳米脂质体介导基因转移的研究虽然取得了一系列的进展,但还未完全阐明,但其可能的机理是:
首先,阳离子纳米脂质体与带负电的基因通过静电作用形成纳米脂质体-基因复合物,此复合物因阳离子纳米脂质体的过剩而带正电;带正电的纳米脂质体-DNA复合物由于静电作用吸附于带负电的细胞表面,然后通过与细胞膜融合或细胞的内吞作用进入靶细胞。在细胞内,阳离子纳米脂质体-基因复合物发生分离,基因进一步被转运到细胞核内,并在细胞核内转录和翻译,产生目的基因编码的蛋白质。
艾伟拓为您带来多款阳离子脂质材料,包括:Dlin-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTAP、DC-CHOL、DODMA、DOP-DEDA等,欢迎来询! 崇明区mRNA疫苗DLin-MC3-DMA使用注意事项DLin-MC3-DMA为什么备受青睐?
核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐,本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧!
阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。
全球首ge siRNA药物Onpattro®(Patisiran阳离子脂质体注射液)于2018年获批上市,这也是首ge用于***转甲状腺素蛋白淀粉样变性(hATTR)引起的神经损伤的药物,这款药物中使用的关键脂质即为可电离阳离子脂质Dlin-MC3-DMA。此外,也有许多阳离子脂质体药物进入临床试验,如递送纺锤体驱动蛋白(KSP)-siRNA和血管内皮生长因子(VEGF)-siRNA的ALN-VSP02脂质体,递送分化簇31(CD31)-siRNA和血管生成素(TIE-2)-siRNA的AtuPLEX脂质体,以及MediGene公司的Endo TAG-1(紫杉醇阳离子脂质体)和石药控股集团有限公司的紫杉醇阳离子脂质体。艾伟拓Dlin-MC3-DMA的纯度是多少?
RNA脂质体磷脂DLin-MC3-DMA的应用原理
可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。
DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。
脂质纳米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现,可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物,该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内,然后LNPs/siRNA复合物发生分离,相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoB siRNA,结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中, DLin-MC3-DMA被认为是应用**广﹑***的阳离子脂质体之一。 艾伟拓Dlin-MC3-DMA的货号是多少?黄浦区阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA生产厂家原料
艾伟拓可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA纯度。黄浦区阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA生产厂家原料
1、中文名称:DLin-MC3-DMA2、商品名:DLin-MC3-DMA3、化学名称:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式:C43H79NO25、生产商/manufacturer艾伟拓(上海)医药科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS号:1224606-06-77、用途:阳离子脂质体8、结构式:9、性状:无色至淡黄色油状液体10、纯度:98%11、溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。12、分子量:642.0913、保存条件:-20℃14、注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触15、货号:002006黄浦区阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA生产厂家原料
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